Rhumatologie

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Item 326 - Mécanismes d'action des anti-inflammatoires non stéroïdiens

Les phospholipides membranaires sont transformés en acide arachidonique par la phospholipase A2.
La cyclo-oxygènase transforme l'acide arachidonique en prostaglandines et thromboxane. 
Les AINS inhibe l'action de la cyclo-oxygénase et donc la synthèse de prostaglandine et de thromboxane :

  • De type 2 (Cox 2) : Inductible (synthèse lors de l'inflammation, non présente à l'état basal).
  • De type 1 (Cox 1) : Physiologique (présente à l'état basal) :

Les coxibs : Inhibition spécifique de la Cox 2. 
Les AINS : Inhibition Cox 1 et 2, selon des rapports variables

4 effets thérapeutiques

  • Antalgie : Inhibition prostaglandine nocioceptive
  • Antipyrexie : Inhibition prostaglandine pyrogène
  • Anti-inflammatoire : Inhibition prostaglandine inflammatoire
  • Anti-agrégant : Inhibition thromboxane A2

Pharmacodynamie

  • Elimination urinaire pour la plupart des AINS (certains ont une élimination biliaire)
  • Bonne absorption digestive (rapide)
  • Fixation albumine ! (90%) (Attention aux interactions médicamenteuses)

Dernière modification : 03/12/2015